Penicilina

Explicamos o que é a penicilina, como foi descoberta. tipos que existem e para que serve. Além disso, quais são seus recursos e benefícios.

O que é penicilina?

O termo penicilina é usado para nomear um grupo de antibióticos . São substâncias com a capacidade de matar ou prevenir o crescimento de certos microrganismos sensíveis, especialmente aqueles que causam doenças. As penicilinas são antibióticos beta-lactâmicos.

Seu mecanismo bioquímico específico ainda não é totalmente compreendido . Acredita-se que atue com um inibidor do processo de transpeptidação realizado por certas enzimas bacterianas. Isso leva ao rompimento da parede bacteriana durante seu processo de multiplicação, causando sua morte.

Mais especificamente, este termo refere-se a Penicilina G ou Benzilpenicilina. É o primeiro composto dessa natureza descoberto por Alexander Fleming em 1928 .

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Origem da penicilina

A penicilina G, a primeira a ser descoberta , foi obtida por acidente no laboratório de Alexander Fleming.

Este cientista britânico estava procurando ativamente por algum tipo de substância bactericida.

Fleming teria percebido que algumas de suas culturas de Staphylococcus aureus haviam sido contaminadas com um fungo ambiental , razão pela qual ele estava prestes a se desfazer delas.

No entanto, ele observou que ao redor de cada fungo contaminante havia um círculo de transparência na cultura, indicativo de que ocorreu algum processo de destruição celular. O fungo ou bolor contaminante era  Penicilium notatum , daí o nome do medicamento.

Fleming percebeu que ele secretava uma substância capaz de matar bactérias . Ele passou a t>pessoa recebeu este tratamento.

Tipos de penicilina

Uma primeira distinção entre as penicilinas tem a ver com o fato de serem naturais (secretadas por microrganismos) ou sintéticas (criadas por humanos em laboratório). Em seguida, são classificados de acordo com seu conteúdo químico, da seguinte forma:

• Penicilinas naturais :
  • Benzilpenicilina ou penicilina G. É o padrão das penicilinas, geralmente o composto a que nos referimos quando falamos simplesmente de “penicilina”. É administrado por via injetável, uma vez que o suco gástrico o torna menos eficaz . Apresenta baixo custo e boa eficácia antibacteriana contra celulite infecciosa, gonorréia, sífilis, endocardite bacteriana, meningite, pneumonia aspirativa, abscesso pulmonar e sepse infantil.
  • Procaína benzilpenicilina. É uma combinação de penicilina G e um anestésico local (procaína), que permite a injeção intramuscular de grandes doses de efeito lento e prolongado. É amplamente utilizado na medicina veterinária e ideal para todas as infecções locais graves de estreptococos, pneumococos, gonococos e bactérias anaeróbias.
  • Benzilpenicilina benzatina. Outra combinação de penicilina G, agora com benzatina, adequada para ação prolongada por 2 a 4 semanas por injeção, podendo também ser usada em pacientes hipersensíveis. É utilizado na luta contra a difteria, infecções urinárias ou genitais, febre reumática e meningite.
  • Fenoximetilpenicilina ou penicilina V. Única que pode ser administrada por via oral, tem menor atividade e por isso é utilizada nos casos em que não é necessária muita irrigação dos tecidos. Seu espectro de ação é semelhante ao da penicilina G: estreptococos, pneumococos, Neisseria , estafilococos não produtores de penicilinase: amigdalite, faringite, gengivite e outras infecções dentárias.
• Penicilinas sintéticas :
  • Resistente a β-lactamases. Usado contra estafilococos produtores de β-lactamase, ou seja, contra bactérias capazes de desenvolver resistência a antibióticos. Alguns exemplos deles são meticilina, oxacilina, nafcilina, cloxacilina e dicloxacilina.
  • Aminopenicilinas. Apresentam uma gama de ação muito ampla e diversa (chamada de “amplo espectro”) o que os torna versáteis, mas geralmente são sensíveis às β-lactamases, por isso precisam ser acompanhados por outros medicamentos para evitar a resistência bacteriana. Exemplos são ampicilina, amoxicilina e pivampicilina.
  • Antipseudomônico. Eficazes contra bactérias Gram positivas, Gram negativas e anaeróbias, são divididas em dois grupos de acordo com sua eficácia contra as pseudomonas: as carboxipenicilinas, como a ticarcilina e a carbenilicina; e ureidopenicilinas, tais como mezlocilina e piperacilina. Eles geralmente têm efeitos colaterais consideráveis.
  • Amidinopenicilinas. Muito eficaz contra as bactérias Gram negativas e pouco útil contra as Gram positivas, sendo também sensível às β-lactamases. É indicado contra infecções urinárias enterobacterianas, febre tifóide ou salmonelose. Exemplos disso são mecilinam e pivmecilinam.
  • Resistente a β-lactamases Gram negativas. Neste grupo está a temoclina, muito útil apenas contra Enterobacteriaceae Haemophilus spp . e Neisseria ghonorrhoeae . É ineficaz contra bactérias Gram-positivas, anaeróbias ou pseudomonais.

Para que é usada a penicilina?

A penicilina é um antibacteriano . Administrado em doses suficientes e regulares, serve para interromper uma infecção de um tipo bacteriano ou microorganismos semelhantes, desde que sejam bioquimicamente sensíveis a ela.

Dessa forma, um número significativo de infecções pode ser tratado , evitando que se espalhem pelo corpo e piorem com o tempo. Além disso, a penicilina é útil para neutralizar o envenenamento por alguns dos aminoácidos tóxicos de fungos, como os do gênero Amanita .

Benefícios da penicilina

A penicilina é um antibiótico nobre, pouco tóxico , solúvel em água e soluções salinas, que só é capaz de provocar reações de hipersensibilidade em baixos percentuais da população . Além disso, é um medicamento fácil e barato de fabricar.

Estrutura química

Todas as penicilinas possuem um núcleo comum em sua estrutura química , constituído por um anel 6-aminopenicilânico (6-APA), distinguindo-se entre si de acordo com a cadeia lateral que se liga ao anel por meio de seu grupo amino. Sua fórmula química pode ser expressa em C ₁₆ H ₁₈ N ₂ O ₄ S.

Mecanismo de ação

Ao contrário das células humanas, as células bacterianas têm uma parede celular fora de sua membrana plasmática . Essa parede é essencial para conter a enorme pressão osmótica de seu conteúdo celular, além de permitir sua reprodução (divisão) e a porosidade necessária para se alimentar.

É ali que atua a penicilina, alterando a constituição das cadeias peptídicas que compõem a parede. Assim, as bactérias explodem sob sua própria pressão interna ou são facilmente capturadas pelo sistema imunológico .

Para que é usada a penicilina?

Desde a sua comercialização em 1940, a penicilina é longa e amplamente utilizada no tratamento de infecções bacterianas. Na verdade, seu uso excessivo tem sido tal que inúmeras cepas desenvolveram resistência ao composto , forçando a humanidade a desenvolver novas gerações de antibióticos.

No entanto, a penicilina ainda é eficaz no combate às infecções por Streptococcus sp. , Staphylococcus sp. , Neisseria sp. , Clostridium sp. , Listeria monocytogenes , Haemophilus sp. , Bacteroies sp. , Escherichia coli , Proteus mirabilis , Klebsiella e Enterobacter.

Resistência à penicilina

A resistência à penicilina e outros antibióticos é, por um lado, um processo natural na evolução das bactérias . Mas, por outro lado, é uma consequência direta do uso indevido dessas drogas.

O uso indiscriminado de antibióticos ocorre sem primeiro determinar a cepa infecciosa. É até usado erroneamente para tratar doenças virais , quando na verdade os vírus são imunes aos antibióticos.

Como resultado, as bactérias desenvolvem uma tolerância maior, de modo que, quando os antibióticos realmente precisam ser usados, eles não são mais tão eficazes. Cerca de 25% das cepas de estreptococos pneumônicos e 33% dos anemófilos de influenza já são resistentes à penicilina e amoxicilina.

Por isso, novos antibióticos foram desenvolvidos, os chamados novas gerações. Existem também cepas de staph resistentes à meticilina , embora felizmente ainda sejam sensíveis a outros antibióticos.

Alergias causadas pela penicilina

As penicilinas são os antibióticos menos tóxicos , embora às vezes possam causar reações alérgicas. Este tipo de alergia atinge cerca de 1% da população mundial e pode ter complicações graves.

Apesar do baixo percentual, sempre é recomendável questionar o paciente a respeito . Em caso de dúvida, testes alérgicos são realizados antes de administrar um tratamento.

Por que as penicilinas são importantes?

Os antibióticos revolucionaram a medicina, numa época em que as guerras eram sangrentas e massivas, ajudando a salvar milhões de vidas . Além disso, foram incorporados à medicina humana e animal, estendendo os períodos vitais da humanidade.